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唐瑞(那格列奈片)知識問答

來源:德源藥業  作者:佚名  點擊數:  時間:2018年04月13日



問:那格列奈(唐瑞)是一款什么產品?

答:那格列奈是由日本味之素公司開發,與1999年8月首次在日本上市,在當時與Yamanouchi和Nippon公司共同銷售,當時分別名為Starsis和Fastic。2001~2002年在世界上其他國家上市。2003年那格列奈已正式投放中國市場,它是D-苯丙氨酸衍生物,屬于胰島素分泌模式調節劑,可恢復糖尿病患者初相胰島素分泌,直擊餐后高血糖。

 

問:唐瑞的有哪些特點?
  答:唐瑞有一種獨特的作用模式,其中心內容就是“快開-快閉”,在葡萄糖敏感狀態下選擇性地刺激胰腺β細胞釋放胰島素。唐瑞與K+-ATP通道之間的相互作用使漿膜去極化。隨即通過電壓敏感性L型鈣通道的開放,發生
 鈣離子內流和胰島素分泌。
   唐瑞引起的胰島素分泌比瑞格列奈更快,而維持時間比瑞格列奈和格列苯脲短得多。此外,磺脲類降糖藥中起效快速的(如格列苯脲、格列吡嗪、甲磺丁脲等)在體內的藥代動力學行為以及起效的時間比唐瑞相對慢得多。
   唐瑞不引起長時間的胰島素釋放,因此它可以通過避免持續刺激胰島素分泌來減輕β細胞的負荷,進而能增加β細胞對葡萄糖的敏感性,而不影響基礎胰島素的分泌。唐瑞“快開-快閉”的作用和對葡萄糖敏感的特點使胰島素只在需要的時候以需要的量分泌,從而避免了高胰島素血癥的不利影響。

 

問:唐瑞的安全性如何?
答:臨床前試驗數據顯示唐瑞(那格列奈)無主要毒性作用,臨床發現唐瑞耐受性良好,適用于絕大多數2型糖尿病患者。
   與安慰劑相比,最常報道的唐瑞的不良反應是輕微癥狀提示性低血糖,但其中僅有約2%的患者經血糖測量印證。事實上,由于低血糖而停用唐瑞的情況很少。與長效的磺脲類相比唐瑞藥造成低血糖的機率小得多。
   無證據表明唐瑞有肝毒性,因此接受唐瑞治療的患者無需進行常規的實驗室檢查如檢查肝功等。但是,由于缺乏這方面的臨床經驗對有中重度肝損害的患者要謹慎用藥。唐瑞不會造成致動脈粥樣硬化性血脂改變,在主要生命體征或心電圖方面沒有表現出臨床相關異常。唐瑞在長期治療中,病人的體重維持穩定。嚴重的不良反應事件如腦血管異?;蛐募」K赖陌l生率在唐瑞與安慰劑之間沒有差別,但這些不良反應在2型糖尿病患者是有所增加的。
   目前對唐瑞的毒理學、安全性及耐受性已進行了廣泛研究,其中包括臨床前期和臨床期試驗。唐瑞在三餐服用的耐受性良好,沒有主要的毒理學顧慮,與其他傳統胰島素促泌劑相比,唐瑞誘導產生低血糖的總體可能性更小。