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瑞彤(鹽酸吡咯列酮片)知識問答

來源:德源藥業  作者:佚名  點擊數:  時間:2018年04月13日



問:吡格列酮是一款什么樣的產品?

答:吡格列酮(瑞彤)是由日本武田藥品株式會社(Takeda)合成和開發的一個噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,臨床上用于2型糖尿病治療,療效顯著。在美國由美國禮來公司與武田公司合作上市,商品名叫艾可拓。
   與目前大多數口服降糖藥并不能控制2型糖尿病的發病機制相比,瑞彤通過改善胰島素抵抗,使血糖有顯著的下降,而胰島素抵抗是導致2型糖尿病發生和發展的重要因素。
   瑞彤由于能改善胰島素抵抗,糾正糖、脂代謝異常,并能改善高血胰島素和高血糖毒性,療效顯著且單藥治療時不會出現低血糖而倍受關注。

 

問:瑞彤的療效如何?
答:● 直接減輕胰島素抵抗,明顯降低血胰島素水平;
   ● 單一使用即可發揮出色的降血糖功效;
   ● 有效糾正脂代謝異常,降低FFA水平;
   ● 輕、中度2型糖尿病一線治療用藥;
   ● 當傳統降糖藥失效時,聯用瑞彤(鹽酸吡格列酮片)依然有效。

 

問:長期使用瑞彤安全嗎?
答:2型糖尿病是一個慢性病程,目前尚無法治愈。當疾病進展到需口服降糖藥治療階段時,患者在余生中必須每日服用這些藥物,因而安全性是個非常重要的問題。經長期大量的臨床試驗證明瑞彤有良好的安全性,其安全性在單獨使用或聯合應用中類似。與其他口服降糖藥物和安慰劑相比,吡格列酮的安全性與安慰劑類似,并且類似或優于其他口服降糖藥物。

 

問:是不是有心臟病的患者就不能使用瑞彤?
答:不是。
   心臟病并不等于心衰, 根據流行病學調查顯示我國只有0.9%的心衰患者。這在4000萬糖尿病患者中只是很小的一部分。
   且通過PROactive研究發現吡格列酮可以預防大血管事件,可以全面控制心血管病的危險因素。

 

問:為什么瑞彤在臨床使用中的起效比較慢?
答:瑞彤是PPARg的激動劑,是從分子和基因的水平增強胰島素敏感性,從根本上改善胰島素抵抗,這是其作用機制的優點,但同時由于瑞彤的作用是從分子基因水平開始的,針對病因的治療,所以其作用比較緩慢,根據個人的體質不同而起效時間不同且呈劑量依賴性。正常的起效時間為2--4周。

 

問:為什么在使用瑞彤是時候會有一部分患者發生水腫?是不是瑞彤對腎功能有損害?
答:瑞彤是PPAR-γ的激動劑,因此瑞彤也會激活腎集合管的過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPAR-γ),使醛固酮依賴的鈉轉運通道激活,從而使水鈉重吸收增加,水鈉潴留,引發水腫。因此,瑞彤引起的水腫是其作用機理造成的,對腎臟本身功能沒有損害,也不會造成腎臟的器質性病變。
   瑞彤主要通過膽道排泄,不增加腎臟負擔,重度腎功能不全(肌酐清 除率<30mg/min)的患者,使用中無須調整劑量。
   從大量的臨床試驗的統計資料看,患者發生水腫的比例遠低于早期臨床報導的2%~4%,且發生部位通常為眼瞼和下肢,多為輕度水腫,水腫也會隨長期用藥逐漸緩解,極少有需要停藥或對癥治療的。

 

問:瑞彤和其他的鹽酸吡咯列酮片有什么區別?
答:瑞彤是國內首家上市銷售的國產鹽酸吡格列酮片,而且是國內唯一的薄膜衣片。
   薄膜衣片相對于普通片的好處是:
   1、薄膜包衣可以防止藥物片芯吸潮,增加藥物的穩定性,利于存放。
   2、薄膜衣有效的隔離了口腔與片芯藥物的直接接觸,口感更好。
   糖尿病是慢性疾病,患者需要長期服藥,因此藥物的穩定性和口感直接影響患者治療的效果和依從性,薄膜衣片針對糖尿病慢性疾病治療的特點,體現出了專業廠家的用心和態度。

 

問:吡格列酮比羅格列酮有什么優勢?
答:從2002年10月起,吡格列酮已經超越羅格列酮,成為噻唑烷二酮類藥物全世界銷量第一的藥物。在2003年美國糖尿病學會年會和國際糖尿病聯盟大會上,吡格列酮也比羅格列酮受到更多關注和推崇,這并不是偶然的,是因為吡格列酮確實比羅格列酮有更多的優勢,簡要說明如下:
   1、從半衰期來看,總吡格列酮(吡格列酮加上有藥理活性的代謝產物)的半衰期為16-24小時,能確保每天服用一次即可獲得最佳療效;而羅格列酮的半衰期為3-4小時,且其代謝產物沒有藥理活性,故若想獲得最佳療效(研究表明,同樣計量的羅格列酮,分成2次比1次服用效果好),每天服用2次。
   2、排泄方面,吡格列酮的排泄以膽道(70-85%)為主,腎功能不全的患者無需調整劑量;而羅格列酮的排泄以腎臟(64%)為主。
   3、對血脂的影響方面,吡格列酮能夠全面改善血脂;而羅格列酮會升高LDL-C。